Anfotericin Pri

Entwodiksyon:

Amphotericin B se yon dwòg polyene antifonjik. Fongis ki sansib a pwodui sa a gen ladan Cryptococcus neoformans, Blastomyces dèrmatoz, Histoplasma, Coccidioides, Sporothrix, Candida, elatriye Gen kèk espès Aspergillus ki rezistan a pwodui sa a; po ak Trichophyton Pifò nan yo rezistan.

Deskripsyon pwodwi:

CAS nimewo 1397-89-3

Molekilè fòmil C47H73NO17

Pwa molekilè 924.07900

egzat mas 923.48800

COA:

Fonksyon:

Amphotericin B se yon dwòg polyene antifonjik ak aktivite nan vitro kont yon varyete de fongis patojèn Amphotericin B jwe yon efè antifonjik pa deranje sentèz la nan mi selil chanpiyon. Li ka konbine avèk sterol (sitou ergosterol) pou fòme porositë nan miray selil la, ki an vire mennen nan flit sa ki nan selil yo. Afinite sa a kapab eksplike tou toksisite dwòg&# 39 a pou sèten selil mamifè yo. Li jeneralman kwè ke anfotericin B nan yon konsantrasyon klinikman siyifikatif gen yon efè touye sou fongis sansib.

Malgre ke yo te entwodwi yon varyete nouvo dwòg antifonjik pou tretman maladi chanpiyon sistemik, anfotericin B toujou tretman estanda pou yon varyete enfeksyon chanpiyon pwogrese grav. Sepandan, akòz toksisite ki te koze pa venn anfotericin B ak nimewo a ogmante nan tretman ki pi an sekirite, anfoterikin B anjeneral sèlman itilize pou pasyan ki gen yon enfeksyon chanpiyon ki menase lavi, grav pwogrese, oswa ki pa ka tolere lòt antifonjik. Medsin pasyan.

1. Li itilize pou trete kriptokokoz, blastomikoz Nò Ameriken, kandida gaye, koksidioidomikoz, ak histoplasmosis.

2. Li itilize pou tretman mwazi mukor ki te koze pa Mucor, Rhizopus, Absidia, Endosporium ak Rana.

3. Itilize pou trete sporotrichosis ki te koze pa Sporothrix schenckii.

4. Itilize pou trete aspergillosis ki te koze pa Aspergillus fumigatus.

5. Preparasyon ekstèn yo apwopriye pou mykoz pigman, enfeksyon chanpiyon po apre boule, aparèy respiratwa Candida, Aspergillus oswa enfeksyon kriptokokal, ak maladi ilsè kornin chanpiyon.

Aplikasyon:

Amphotericin B se yon polyene gwo spectre antibyotik antifonjik. Li se kounye a yon dwòg efikas pou tretman kriptokok sistemik, Aspergillus ak lòt enfeksyon chanpiyon nan pratik klinik. Sepandan, dwòg la gen toksisite relativman grav nan dòz ki ka geri ou. Efè segondè limite itilizasyon klinik li yo. Etid ki deja egziste yo te montre ke liposom kòm transpòtè dwòg ka efektivman diminye efè toksik ak segondè nan dwòg. Amphotericin B liposom yo se anfoterikin B enkapsule nan liposom piti, ki chanje pwopriyete yo famakokinetik nan dwòg la, pandan y ap konsève siyifikatif li yo nan vivo ak nan antifonjik vitro (ki gen ladan Candida albicans, Aspergillus, Cryptococcus) aktivite ak anti-Leishmania aktivite, ak toksisite a se siyifikativman redwi. LamB se premye nouvo dwòg apwouve pa US Food and Drug Administration (FDA) pou trete Leishmania viscera (VL). Aplikasyon klinik li te resevwa atansyon kap ogmante.

Amfotericin B se yon antibyotik polyene antifonjik ki inibit kwasans lan nan fongis pa afekte pèmeyabilite manbràn selil la. Li se klinikman itilize nan trete enfeksyon grav entèn oswa sistemik ki te koze pa fongis gwo twou san fon.

Farmakodinamik

Pwodwi sa a ka konbine avèk sterol sou manbràn selilè fongis sansib, domaje pèmeyabilite nan manbràn lan, ak lakòz flit la nan sibstans ki sou enpòtan tankou iyon potasyòm, nukleotid ak asid amine nan selil la, kidonk detwi metabolis nòmal la nan selil la ak anpeche kwasans li yo. Anjeneral, konsantrasyon dwòg la reyalize nan tretman klinik la se efè bakteriostatik sou fongis. Si konsantrasyon dwòg la rive nan limit segondè nan seri kò imen tolerab la, li pral gen efè bakterisid sou fongis.

Farmakokinetik

Apre administrasyon oral nan pwodwi a, absòpsyon nan aparèy gastwoentestinal la mwens epi enstab. Granmoun pran 1.6 a 5 g oralman chak jou, epi apre 2 jou konsekitif, konsantrasyon san dwòg la se sèlman yon ti kantite lajan, apeprè 0.04 a 0.5 μg / ml, ki pa ka detekte nan likid serebrospinal la. Volim distribisyon an se 4L / kg. Konsantrasyon nan likid kò (eksepte san) trè ba. Konsantrasyon dwòg nan asit, likid pleural ak likid sinovyal anjeneral pi ba pase mwatye nan konsantrasyon dwòg san nan menm peryòd la, ak konsantrasyon dwòg nan sekresyon bwonch tou ba. Tritium ki make pwodwi aplike nan rezilta tès primat yo te montre ke konsantrasyon ki pi wo nan dwòg la nan tisi a se ren, ak rès la ki te swiv pa fwa, larat, glann adrenal, poumon, tiwoyid, kè, misk skelèt, pankreyas, sèvo ak zo .

Konsantrasyon nan likid serebrospinal se sou Li se 2 a 4% nan konsantrasyon san an. To pwoteyin obligatwa a se 91-95%. Kòmanse pa perfusion nan venn nan 1 a 5 mg chak jou, ak Lè sa a, piti piti ogmante a 0.65 mg / kg chak jou lè konsantrasyon nan san pik se sou 2 a 4 μg / ml. T1 / 2 se apeprè 24 èdtan. Dousman elimine nan kò a nan ren yo, apeprè 2 a 5% nan dòz la chak jou elimine nan fòm aktif nan dwòg la, epi apeprè 40% nan dòz la elimine nan pipi a nan lespas 7 jou. Se dwòg la elimine nan pipi a omwen kontinyèlman apre yo fin sispann dwòg la. 7 semèn. Ogmantasyon eskresyon nan dwòg nan pipi alkalin. Pwodwi sa a pa fasilman otorize pa dyaliz.